Ивермектин функционише тако што омета канале који се користе за преношење сигнала у нервним и мишићним ћелијама. Лек се везује за ове канале, и као резултат, канал остаје у "отвореном" положају, што омогућава повећан инхибиторни ефекат. То доводи до парализе и евентуалне смрти паразита или инсеката. Важно је напоменути да иако су паразити и инсекти осетљивији на ивермектин, лек може деловати на исте рецепторе у ћелијама сисара.
Ивермектинима много примена у ветеринарској медицини. Као антхелминтик („девормер“) лек може се користити за лечење више врста унутрашњих и спољашњих паразита. Врсте унутрашњих паразита које се могу лечити ивермектином укључују гастроинтестиналне црве (првенствено округле глисте) код коња, говеда, свиња, оваца и коза, као и плућне глисте код говеда и свиња. Спољни паразити који се могу лечити ивермектином код великих животиња укључују вашке, гриње и личинке. Код људи, ивермектин се користи за лечење речног слепила (онхоцеркоза) и лимфне филаријазе. Има додатну употребу за лечење инфестација вашки и гриња код људи.
